加巴喷丁(Gabapentin )是新一代抗癫痫药物,国外报导具有较好的安全性和治疗效果。上世纪90年代美国Warner-Lanbert公司首先开发成功,于1993年在英国上市。我国于2004年研发成功,药监局正式批准生产,为难治性癫痫开辟了一条新的治疗途径。
加巴喷丁是&gamma -氨基丁酸(GABA)的衍生物,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢产生的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。
加巴喷丁(迭力)在大鼠、狗、猴中的药代动力学表明加喷丁具有有利的药代动力学性质,如线性i.v.消除动力学,它的血浆蛋白结合率不很高,不代谢,不诱导肝脏药物代谢酶。在大鼠、狗、猴和人中,加巴喷丁通过肾排泄消除。
加巴喷丁(迭力)适应于难治的不全性癫痫。有报道,抗焦虑药加巴喷丁(gabapentin)和抗病毒药伐昔洛韦(valacyclovir)联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。
本药的副作用包括嗜睡,眩晕,行走不稳,疲劳感。这些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始,缓慢地增加剂量,多数人都能耐受。儿童偶而会急躁易怒,停药以后会消失。
【用法用量】
次睡前服300毫克。以后每天增加30毫克,用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。
注意:对本药过敏者禁用。